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“本文從專利策略角度，辯證探討達格列凈的布局和安排。”

來源：IPRdaily中文網（iprdaily.cn）

作者：李宓 路暢 路盛律師事務所

目  錄

一、引言

二、達格列凈化合物

三、以價換量實現市場擴張

四、達格列凈的中國專利布局

五、從達格列凈案例看完善的專利布局對產品競爭優勢的保護

六、醫藥行業啟示

引言

2024年12月，國務院辦公廳發布《關于全面深化藥品醫療器械監管改革促進醫藥產業高質量發展的意見》（國辦發〔2024〕53號）。國務院在意見中明確指出加快藥品醫療器械原創性成果專利布局，提升專利質量和轉化運用效益。2019-2024年間中國創新藥企的專利申請量呈現年均34%的復合增長，其中組合專利占比從12%躍升至41%（數據來源：國家知識產權局），折射出中國醫藥市場從“仿制跟隨”到“創新保護”的轉型。在從仿制向創新轉型過程中，如何通過專利申請布局和資產組合管理，實現對創新醫藥產品的全面保護，為產品商業化保駕護航是所有創新藥企業所面臨的課題。

達格列凈是阿斯利康公司進行全球商業化的治療II型糖尿病的明星藥物。雖然其化合物專利在中國已于2023年到期，但據阿斯利康公司2024年報所披露，達格列凈仍然以35億元的銷售額，在中國口服降糖藥市場再創新高，這一現象打破了原研藥專利懸崖的常規預期。達格列凈在中國的戰略性專利布局的成功實踐，為我們提供了一個值得學習的成功案例。

達格列凈化合物

達格列凈是全球首個獲批的SGLT2抑制劑，用于治療II型糖尿病，其活性化合物是一種苯基葡萄糖苷化合物。其作用機制獨辟蹊徑：通過抑制腎臟對葡萄糖的重吸收，讓多余糖分隨尿液排出體外。這種非胰島素依賴的降糖路徑，為糖尿病患者的治療打開了一扇新的大門。中國臨床數據顯示，其糖化血紅蛋白降幅達0.8%，療效顯著優于傳統藥物。

（達格列凈活性化合物分子結構）

以價換量實現市場擴張

2017年在中國獲批上市后，達格列凈隨著在2019年通過醫保談判，降價超過20%，成為中國首個納入醫保的SGLT2抑制劑。這一策略雖使藥價降至全球最低——美國單片價格高達中國的6倍但“以價換量”的策略立竿見影。根據阿斯利康公司年報，截止2023年，達格列凈覆蓋全國80%的三甲醫院，年銷售額突破35億元（約4.81億美元），占全球市場份額近10%。

更值得關注的是其適應癥拓展策略。從最初的II型糖尿病，2022年拓展到新增慢性腎病適應癥，覆蓋患者群體擴大3倍，印證了臨床價值驅動市場的成長模型。

達格列凈的中國專利布局

達格列凈化合物最初由美國百時美施貴寶公司研制和開發，最早于2002年5月在美國提交首次申請（US10/151436），并以該美國申請為優先權提交PCT國際申請（WO2003099836A1），隨后于2004年進入中國（CN03811353.8）。以進行更好地商業運營，百時美施貴寶公司在2014年將達格列凈相關專利轉讓給阿斯利康（瑞典）有限公司。

由于達格列凈化合物專利申請日較早，而嚴格的藥品注冊行政審批程序，也使得藥品上市時間嚴重滯后。達格列凈2017年獲批在中國上市時，面臨著化合物專利在5年后，即2023年5月到期的窘境。為了降低化合物專利保護期限縮短所帶來的影響，達格列凈產品在中國進行了全面的專利布局。

筆者經檢索，梳理出圍繞達格列凈構建的包含26件中國專利的專利保護體系，包括

? 核心層防守（基礎化合物與工藝壁壘）

-化合物專利：（CN100534997C（申請號CN03811353.8）及其分案）以苯基葡萄糖苷化合物結構為核心，和多個分案申請形成交叉保護，覆蓋達格列凈分子實體及其制備中間體，形成仿制藥研發的“硬門檻”。

-制備方法專利（CN100391963C（申請號CN200380110040.1）及其分案）全面保護包括達格列凈在內的多種SGLT2抑制劑的合成路線，通過乙酰基保護策略，提供一種高純度和高收率的制備方法。通過分案申請覆蓋關鍵工藝的中間體制備方法，形成多層次保護。

? 中間層加固（晶型和制劑專利）

-晶型專利（CN101479287B (申請號CN200780024135.X)和CN101468976B（申請號CN200710300419.9）及分案），開發達格列凈不同種類的溶劑合物晶體，創新性的選擇S構型的丙二醇與達格列凈形成溶劑合物晶體，得到工業上適合制劑的穩定晶型，解決了達格列凈本身不易結晶的問題。通過分案申請保護除丙二醇溶劑合物外，其他新型達格列凈溶劑合物，以全面構筑專利保護壁壘，避免選擇其他種類溶劑合物進行規避設計。

-速釋制劑（CN104382859B（申請號CN200880016902.7）及其分案），以達格列凈S丙二醇溶劑合物作為藥物制劑的核心成分，得到藥效穩定的口服劑型。這也是目前全球唯一的以丙二醇溶劑合物作為活性成分的制劑組合物。這一創新解決了達格列凈本身制劑難的技術問題，從而獲得了穩定有效的口服制劑。這些制劑專利與晶型專利一起成為仿制藥為確保藥效一致性而難以規避的核心專利。

? 外圍層延展（適應癥專利）

-12件醫藥用途專利覆蓋心力衰竭、慢性腎病、高尿酸癥、糖尿病的預防等不同適應癥，形成發現新藍海即構筑專利保護的閉環。

這種“基礎保護+技術阻斷+市場延伸”的三層架構，為產品構建了360度保護體系。

從達格列凈案例看完善的專利布局對產品競爭優勢的保護

達格列凈通過核心層專利（化合物與制備方法）構筑基礎壁壘，外圍層專利（晶型、制劑、適應癥）則形成延伸防御，在技術上和法律上，為仿制藥的生產設置了多重障礙。

? 技術規避的高門檻

達格列凈的晶型與制劑專利，直接抬高了仿制藥的研發門檻。以晶型專利為例，達格列凈的簡單晶型并非很容易制備，仿制藥企若想繞過原研保護，需投入數年時間開發替代晶型，但新晶型的開發具有極大的不可預期性，且可能因穩定性不足導致生物等效性驗證失敗。這種技術壁壘使得仿制藥研發周期普遍延長3至5年以上，遠超化合物專利到期后的空窗期。

? 持續法律應訴壓力

根據中國藥品專利鏈接制度，仿制藥企在申請藥品上市前，必須選擇“暫緩上市”或者“無效挑戰”的專利聲明，迫使競爭對手陷入“聲明-訴訟-無效挑戰”的循環，有效延緩市場競爭。2024年數據顯示，針對達格列凈的34次專利無效請求中，僅1項用途專利被推翻，核心專利維持率超過80%。而仿制藥企因挑戰制劑專利失敗，不僅承擔高額訴訟費用，上市計劃也可能推遲。

? 市場獨占期的延續

通過“專利接力”，達格列凈的市場獨占期從2023年延長至2028年。化合物專利到期后，晶型與制劑專利形成第二道防線，而慢性腎病等新適應癥的專利則進一步延長保護期。這一策略的成效直接體現在銷售數據上，即便面臨仿制藥沖擊，達格列凈2023年仍以35億元銷售額穩居市場榜首，印證了完善的戰略性專利布局對達格列凈市場獨占期的強效延續。

醫藥行業啟示

達格列凈在中國市場的成功，揭示了跨國藥企如何通過系統性專利布局與法律策略應對仿制競爭。面對核心化合物專利即將到期的風險，企業通過分層布局、法律攻防與政策協同，將產品獨占期延長至2028年，為創新藥企提供了可復制的戰略樣本。

同時，達格列凈的專利布局案例標志著中國醫藥市場已進入“創新質量競爭”與“專利布局博弈”并行的階段。對中國本地藥企而言，需要突破“規避專利”的被動思維，轉向“創新專利”的主動布局，在新產品研發立項階段，即規劃化合物、晶型、劑型、適應癥的“四維保護體系”，并且建立“研發-專利-市場”的聯動機制，將專利布局深度嵌入產品生命周期管理，才能真正實現從“技術跟隨者”到“規則制定者”的躍遷。

盡管該公司近期處于各種風波之中，但本文僅從專利策略角度，辯證探討其就該款藥物的布局和安排，不涉及其他因素。

（原標題：從35億銷售額的達格列凈解析跨國企業專利布局戰略）

來源：IPRdaily中文網（iprdaily.cn）

作者：李宓 路暢 路盛律師事務所

編輯：IPRdaily趙甄          校對：IPRdaily縱橫君

注：原文鏈接：從35億銷售額的達格列凈解析跨國企業專利布局戰略（點擊標題查看原文）

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